描述

SU16f 是有效的，选择性 PDGFRβ 抑制剂，对 PDGFRβ，PDGFR1，PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。

相关类别

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

靶点

PDGFRβ:10 nM (IC50)

PDGFR2:140 nM (IC50)

PDGFR1:2.29 μM (IC50)

体外研究

SU16f（20μM；8小时）预处理抑制GC-MSC-CM在SGC-7901细胞增殖中的促进作用[1]。SU16f（20μM；8小时）通过GC-MSC-CM显着消除SGC-7901中的PDGFRβ活化。SU16f预处理导致E-钙粘蛋白的上调和N-钙粘蛋白，波形蛋白和α-SMA的下调。SU16f预处理导致GC-MSC-CM下调SGC-7901细胞中p-AKT，Bcl-xl和Bcl-2水平以及Bax表达上调[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：GC-MSC/SGC-7901共培养系统中的SGC-7901细胞浓度：20μM孵育时间：8小时结果：抑制GC-MSC-CM在SGC-7901中的促进作用细胞增殖。蛋白质印迹分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：20μM孵育时间：8小时结果：GC-MSC-CM显着消除SGC-7901中PDGFRβ的活化，并导致E-钙粘蛋白的上调和下调N-钙粘蛋白，波形蛋白和α-SMA。

分子式

C24H22N2O3

分子量

386.44300

质量

386.16300

PSA

82.19000

LogP

4.94640

su 16f