解说|31430-18-9|Nocodazole参考用途

常用名

诺考达唑

英文名

Nocodazole

CAS号

31430-18-9

分子量

301.320

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C14H11N3O3S

熔点

300 °C (dec.)

闪点

无资料

体外研究

Nocodazole对c-KIT表现出良好的亲和力，在高度恶性的人癌细胞中Kd值为1.6μM。诺考达唑对促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）途径的组分显示出良好的结合亲和力，例如BRAF（Kd =1.8μM），BRAF（V600E）（Kd =1.1μM），MEK1（Kd =1.7μM），和MEK2（Kd =1.6μM）[1]。 Nocodazole对αβIV的亲和力*高，对αβIII的亲和力*低[2]。从nocodazole阻滞释放后，有丝分裂同步的细胞对非常低浓度的紫杉醇敏感，持续<30分钟，即纺锤体形成所需的时间，但对长春碱保持敏感> 90分钟[3]。 Nocodazole（1 nM）诱导COLO 205癌细胞凋亡[4]。 Nocodazole（≥30μg/ mL）显着增加膜联蛋白-V结合细胞的百分比，而不显着改变人红细胞的平均前向散射[5]。

体内研究

Nocodazole（5mg / kg /每周三次，ip）在携带COLO205肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠中具有抗肿瘤作用。 Nocodazole（1 nM）+酮康唑可显着增加肿瘤组织中p21 / CIP1和p27 / KIP1蛋白的水平[4]。