NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂，抑制 USP2，USP7 和 SENP2，EC50 分别为 45±4 μM，37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
1、产品物理参数： 常用名 NSC632839 英文名 NSC632839 CAS号 157654-67-6 分子量 339.858 密度 无资料 沸点 522.7ºC at 760 mmHg 分子式 C21H22ClNO 熔点 无资料 闪点 184ºC 2、技术资料： 体外研究 NSC 632839抑制遍在蛋白异肽酶，如通过其在中微摩尔范围内抑制粗裂解物的z-LRGG-AMC切割的能力所证明的。为了进一步表征NSC 632839针对纯化的酶，针对纯化的USP2，USP7和SENP2测定其抑制潜力，并证明NSC 632839不仅是DUB抑制剂，还是deSUMOylase抑制剂。具体而言，NSC 632839抑制USP2，USP7和SENP2，EC50值分别为45±4μM，37±1μM和9.8±1.8μM。重要的是，NSC 632839在测试的浓度范围（1.2-150μM）内不抑制报告酶PLA2，表明报道的抑制对异肽酶具有选择性。此外，NSC 632839的肽酶抑制活性通过观察证实它在所测试的浓度范围内不抑制游离PLA2 [1]。 激酶实验 在96孔板中，40nM USP2,40nM USP7或20nM SENP2预孵育，浓度范围为NSC 632839（NCI / NIH发育治*疗计划）或对照30分钟，然后补充等体积的60 nM Ub-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（USP2或7）或20nM SUMO3-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（SENP2）。通过测量初始线性范围内的单个时间点（USP，50分钟; USP7,50分钟;和SENP2,30分钟）的RFU值来确定酶的相对活性。将初始线性范围内的RFU值标准化，使得肽酶+载体= 0％抑制和异肽酶+ NEM = 100％抑制。 EC50值如上确定。如上所述进行测试化合物对报告酶PLA2的抑制活性，除了没有预孵育步骤并且数据被标准化使得游离PLA2 +载体= 0％抑制和游离PLA2 + EDTA = 100％抑制。加入试剂[1]后8分钟测定PLA2活性。
1、产品物理参数：
常用名
NSC632839
英文名
CAS号
157654-67-6
分子量
339.858
密度
无资料
沸点
522.7ºC at 760 mmHg
分子式
C21H22ClNO
熔点
闪点
184ºC
2、技术资料：
体外研究
NSC 632839抑制遍在蛋白异肽酶，如通过其在中微摩尔范围内抑制粗裂解物的z-LRGG-AMC切割的能力所证明的。为了进一步表征NSC 632839针对纯化的酶，针对纯化的USP2，USP7和SENP2测定其抑制潜力，并证明NSC 632839不仅是DUB抑制剂，还是deSUMOylase抑制剂。具体而言，NSC 632839抑制USP2，USP7和SENP2，EC50值分别为45±4μM，37±1μM和9.8±1.8μM。重要的是，NSC 632839在测试的浓度范围（1.2-150μM）内不抑制报告酶PLA2，表明报道的抑制对异肽酶具有选择性。此外，NSC 632839的肽酶抑制活性通过观察证实它在所测试的浓度范围内不抑制游离PLA2 [1]。
激酶实验
在96孔板中，40nM USP2,40nM USP7或20nM SENP2预孵育，浓度范围为NSC 632839（NCI / NIH发育治*疗计划）或对照30分钟，然后补充等体积的60 nM Ub-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（USP2或7）或20nM SUMO3-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（SENP2）。通过测量初始线性范围内的单个时间点（USP，50分钟; USP7,50分钟;和SENP2,30分钟）的RFU值来确定酶的相对活性。将初始线性范围内的RFU值标准化，使得肽酶+载体= 0％抑制和异肽酶+ NEM = 100％抑制。 EC50值如上确定。如上所述进行测试化合物对报告酶PLA2的抑制活性，除了没有预孵育步骤并且数据被标准化使得游离PLA2 +载体= 0％抑制和游离PLA2 + EDTA = 100％抑制。加入试剂[1]后8分钟测定PLA2活性。
3、NSC632839物理化学性质 沸点 522.7ºC at 760 mmHg 分子式 C21H22ClNO 分子量 339.858 闪点 184ºC 精*确质量 339.138977 PSA 29.10000 LogP 5.07350 蒸汽压 5.05E-11mmHg at 25°C 4、NSC632839英文别名 (3E,5E)-3,5-Bis(4-methylbenzylidene)-4-piperidinone hydrochloride (1:1) 4-Piperidinone, 3,5-bis[(4-methylphenyl)methylene]-, (3E,5E)-, hydrochloride (1:1) NSC632839
沪公网安备 31011402005168号
