PFI-1 是一种有效的 BET 抑制剂，能够有效抑制 BRD4，IC50 值为 0.22 μM。
1、产品物理参数： 常用名 PFI-1 英文名 PFI-1 CAS号 1403764-72-6 分子量 347.389 密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 无资料 分子式 C16H17N3O4S 熔点 无资料 闪点 无资料 2、技术资料： 体外研究 PFI-1对白血病细胞系具有抗增殖作用，并有效地消除其克隆生长。用PFI-1暴露敏感细胞系导致G1细胞周期停滞，MYC表达的下调，以及诱导细胞凋亡并诱导原代白血病母细胞的分化。暴露于PFI-1的细胞显示极光B激酶的显着下调，从而减弱Aurora底物H3S10的磷酸化，为特异性抑制这种已确立的肿瘤靶标提供了另一种策略[1]。 PFI-1与环AMP反应结合蛋白结合，Kd为49μM。 PFI-1的EC50为1.89μM，用于抑制LPS刺激的人血单核细胞产生IL6 [2]。 PFI-1诱导T4302 CD133 +细胞中细胞活力的剂量依赖性降低[3]。 PFI-1抑制三种NET细胞系的增殖（来自胰腺NET的Bon-1和来自肺NET的H727和H720）[4]。 体内研究 在大鼠中施用PFI-1（1mg / kg，iv）导致1L / kg的分布体积，18mL / min / kg的血浆清-除率和1小时的半衰期。口服大剂量PFI-1（2mg / kg）导致口服生物利用度低至32％。在小鼠中施用PFI-1（2mg / kg，sc）导致Cmax为58ng / mL，Tmax为1h，半衰期为约2小时[2]。
1、产品物理参数：
常用名
PFI-1
英文名
CAS号
1403764-72-6
分子量
347.389
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
无资料
分子式
C16H17N3O4S
熔点
闪点
2、技术资料：
体外研究
PFI-1对白血病细胞系具有抗增殖作用，并有效地消除其克隆生长。用PFI-1暴露敏感细胞系导致G1细胞周期停滞，MYC表达的下调，以及诱导细胞凋亡并诱导原代白血病母细胞的分化。暴露于PFI-1的细胞显示极光B激酶的显着下调，从而减弱Aurora底物H3S10的磷酸化，为特异性抑制这种已确立的肿瘤靶标提供了另一种策略[1]。 PFI-1与环AMP反应结合蛋白结合，Kd为49μM。 PFI-1的EC50为1.89μM，用于抑制LPS刺激的人血单核细胞产生IL6 [2]。 PFI-1诱导T4302 CD133 +细胞中细胞活力的剂量依赖性降低[3]。 PFI-1抑制三种NET细胞系的增殖（来自胰腺NET的Bon-1和来自肺NET的H727和H720）[4]。
体内研究
在大鼠中施用PFI-1（1mg / kg，iv）导致1L / kg的分布体积，18mL / min / kg的血浆清-除率和1小时的半衰期。口服大剂量PFI-1（2mg / kg）导致口服生物利用度低至32％。在小鼠中施用PFI-1（2mg / kg，sc）导致Cmax为58ng / mL，Tmax为1h，半衰期为约2小时[2]。
3、PFI-1物理化学性质 密度 1.4±0.1 g/cm3 分子式 C16H17N3O4S 分子量 347.389 精-确质量 347.093964 PSA 96.12000 LogP 0.53 外观性状 white to beige 折射率 1.628 储存条件 2-8°C 水溶解性 DMSO: ≥10mg/mL
4、PFI-1英文别名 2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-6-quinazolinyl)benzenesulfonamide Benzenesulfonamide, 2-methoxy-N-(1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-6-quinazolinyl)- QCR-192 PFI-1 CS-1362 PF-6405761
沪公网安备 31011402005168号
