IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂，IC50 为 216 nM，微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2，IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
1、产品物理参数：
常用名
IRAK抑制剂1
英文名
IRAK inhibitor 1
CAS号
1042224-63-4
分子量
293.36600
密度
无资料
沸点
分子式
C17H19N5
熔点
闪点
2、技术资料：
体外研究
IRAK抑制剂1在IRAK-4酶测定中具有显着的效力，但对JNK-1和JNK-2的活性很差[1]。 IRAK-4是IRAK系列的新成员，具有独特的功能特性。 IRAK-4是*接近Pelle的人类同源物。内源性IRAK-4以IL-1依赖性方式与IRAK-1和TRAF6相互作用，并且IRAK-4的过表达可以激活NF-κB以及丝裂原活化蛋白（MAP）激酶途径。*引人注目的是，与其他IRAK相比，IRAK-4依赖于其激酶活性来激活NF-κB。此外，IRAK-4能够使IRAK-1磷酸化，并且显性失活的IRAK-4的过表达阻断IL-1诱导的IRAK-1的激活和修饰，表明IRAK-4作为中心元件的作用。在IRAK-1上游的Toll / IL-1受体的早期信号转导中。 IRAK-4共享其他IRAK的结构域结构，并且能够激活类似的信号转导途径，即NF-κB和MAPK途径。它以IL-1依赖性方式快速且瞬时地与IRAK-1和TRAF6结合，但在功能上与IRAK-1无关。 IRAK-4是一种活性蛋白激酶，需要其激酶活性才能激活NF-κB。 IRAK-4可能作为IRAK-1活化剂在IRAK-1的上游起作用[2]。
沪公网安备 31011402005168号
