BMS-509744是有效，选择性的 Itk 激酶抑制剂，IC50值为19 nM。
1、产品物理参数： 常用名 BMS-509744 英文名 BMS-509744 CAS号 439575-02-7 分子量 623.829 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 无资料 分子式 C32H41N5O4S2 熔点 无资料 闪点 无资料 2、技术资料： 体外研究 BMS-509744在人和小鼠细胞中降低T细胞受体诱导的功能，包括PLCγ1酪氨酸磷酸化，钙动员，IL-2分泌和体外T细胞增殖。 BMS-488516和BMS-509744在体外有效抑制Itk，IC50值分别为96和19nM。两种化合物都表现出相对于ATP的竞争动力学，表明它们与Itk激酶结构域的ATP结合位点结合[1]。 体内研究 BMS-509744和BMS-488516抑制由施用于小鼠的抗T细胞受体抗体诱导的IL-2的产生。当以50mg / kg给药时，BMS-509744表现出50％的抑制能力，而与诱导抗体的量无关。 BMS-509744还显着减少卵白蛋白诱导的过敏/哮*喘小鼠模型中的肺部炎症[1]。 激酶实验 通过激酶测定确定BMS-509744活性（IC 50）。使用10ng酶在10μMGST-SLP-76和各种浓度的ATP存在下进行激酶反应10分钟。 BMS-509744的浓度 3、BMS-509744物理化学性质 密度 1.3±0.1 g/cm3 分子式 C32H41N5O4S2 分子量 623.829 精*确质量 623.260010 PSA 157.41000 LogP 4.55 折射率 1.635 4、BMS-509744英文别名 N-[5-({5-[(4-acetylpiperazin-1-yl)carbonyl]-4-methoxy-2-methylphenyl}sulfanyl)-1,3-thiazol-2-yl]-4-{[(3,3-dimethylbutan-2-yl)amino]methyl}benzamide Benzamide, N-[5-[[5-[(4-acetyl-1-piperazinyl)carbonyl]-4-methoxy-2-methylphenyl]thio]-2-thiazolyl]-4-[[(1,2,2-trimethylpropyl)amino]methyl]- UNII:5V7VG25953 N-[5-({5-[(4-Acetyl-1-piperazinyl)carbonyl]-4-methoxy-2-methylphenyl}sulfanyl)-1,3-thiazol-2-yl]-4-{[(3,3-dimethyl-2-butanyl)amino]methyl}benzamide BMS-509744
1、产品物理参数：
常用名
BMS-509744
英文名
CAS号
439575-02-7
分子量
623.829
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
无资料
分子式
C32H41N5O4S2
熔点
闪点
2、技术资料：
体外研究
BMS-509744在人和小鼠细胞中降低T细胞受体诱导的功能，包括PLCγ1酪氨酸磷酸化，钙动员，IL-2分泌和体外T细胞增殖。 BMS-488516和BMS-509744在体外有效抑制Itk，IC50值分别为96和19nM。两种化合物都表现出相对于ATP的竞争动力学，表明它们与Itk激酶结构域的ATP结合位点结合[1]。
体内研究
BMS-509744和BMS-488516抑制由施用于小鼠的抗T细胞受体抗体诱导的IL-2的产生。当以50mg / kg给药时，BMS-509744表现出50％的抑制能力，而与诱导抗体的量无关。 BMS-509744还显着减少卵白蛋白诱导的过敏/哮*喘小鼠模型中的肺部炎症[1]。
激酶实验
通过激酶测定确定BMS-509744活性（IC 50）。使用10ng酶在10μMGST-SLP-76和各种浓度的ATP存在下进行激酶反应10分钟。 BMS-509744的浓度
沪公网安备 31011402005168号
